2012
04.19

レクサプロの力の入れどころ

Category: ★精神科生活
 エスシタロプラム(レクサプロ®)は2011年8月に発売されたSSRIです。今更SSRIか!と思ってしまう人もいるかも知れませんね。このレクサプロは、シタロプラム(セレクサ®:日本未発売)から、光学異性体のS体のみを抽出したもの。だから”エス-シタロプラム”。シタロプラムのR体は抗うつ効果を邪魔してしまうようです。

 純粋なSSRIという点で、他のSSRIと区別されます。パロキセチン(パキシル®)を代表とする他のSSRIは、ノルアドレナリンやドパミン系にも働きかけますが、レクサプロはそんなのには見向きもしない。ただただセロトニンだけを攻め続けるという、エスっ気たっぷりなS体。ちなみにブロナンセリン(ロナセン®)という抗精神病薬はD2と5-HT2A狙い撃ちでして、これもエスっ気あり。ロナセンバードちゃんはあんなに可愛い顔をしているのに、実はエスなんですね。。。

 ノルアドレナリンとドパミンを攻めないなんて力不足じゃない?と思うかもしれませんが、MANGA Studyでは一応攻守バランスの最も取れた抗うつ薬として評価されています(MANGA Studyは評価の仕方が少々怪しいので、決して盲信してはいけませんが)。Cochraneでも効果あるよと推されてもいる薬剤。ただ、発売されて間もないので14日処方という縛りが2012年9月まで?あります。

 添付文書では10mgから始めて20mgまでの使用となっています。CYPは2D6をわずかに阻害するレベルでPGPには関与しないため、これらを介した薬剤相互作用をほぼ持たないというのが魅力でございますね。色々他に薬剤を服用している患者さんに対しては優しいと言えます。

 副作用として注意したいのが、やっぱりQT延長。遺伝的にCYP2C19の活性が欠損している患者さん(poor metabolizer)では、血中濃度が上昇してQT延長が出やすいと言われます。日本人の約20%でCYP2C19が遺伝的に欠損しているので、少し注意したいところ。ただ、臨床的に重要なQT延長はほとんど見られないそうですが(持田製薬さんはここを強調しています)。。。自分はちょっとこのQT延長に過敏になっているので、リエゾン領域ではまだ使用経験なし。内科の先生にこの副作用を話すと


工工エエエエエ(´Д`)エエエエエ工工


嫌がります。

 結局QT延長がもともとある患者さんには禁忌となりました。でもここで注意したいのが、三環系抗うつ薬はエスシタロプラムよりもはるかにQT時間を延ばすこと、そしてクエチアピン(セロクエル®)やオランザピン(ジプレキサ®)などの抗精神病薬もQT延長させやすいということです。ではなぜエスシタロプラムだけにこんな禁忌マークが付いたのかというと、2010年以降に発売された向精神薬はThorough QT/QTc試験というのを受けることになったからなんです。日本では今のところデュロキセチン(サインバルタ®)とこのエスシタロプラムの2剤だったでしょうか。その中で、治療用量を上回る30mg/dayの投与でQT時間が10msec延びたため”禁忌”が付いてしまいました。もし2010年以前に発売されたお薬もその試験を受けたら、もっとたくさんの向精神薬が禁忌になっていたと思われます。ちょっと不運だったでしょうかね。

 そんなエスシタロプラムは持田製薬さんと吉富薬品さんが手を組んで販売しておりまして、MRさんからは良く”レクサプロティッシュ”をもらいます。これはレクサプロそのものよりも力を入れているんじゃないか?と思われるくらいにしっかり・しっとりしたティッシュ。お金かけてるな~と感じます。他にもウェットティッシュをポケットタイプと卓上タイプで展開し、ティッシュへの熱い思いが伝わってきます。

 こちらがレクサプロティッシュ。ハタから見ると普通ですね。



 しかし、カラクリはここにあった!

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 3枚重ね!!


 しかも柔らかい。ホント、どこに力を入れているのか…?

 そんなレクサプロティッシュは、自宅に18箱もあったりします(え"・・・)。
 
 定番のボールペンは三菱の開発した”JET STREAM”ボールペンをもらいました。実に書きやすいですね、このJET STREAMは。インクの減りが若干早いですが、なめらか。

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 でも自分はジェットストリームと聞くと、某ラジオ番組の城達也を思い浮かべてしまうラジオリスナーでもあります。
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